Nowy lek w terapii AIDS

Nowy lek w terapii AIDS

Nowy lek, który jako pierwszy hamuje wnikanie wirusa HIV do komórek, jest nadzieją dla tysięcy pacjentów zakażonych wirusem, u których rozwinęła się oporność na obecnie stosowane leki.

T-20 należy do nowej klasy leków - tzw. inhibitorów fuzji - i jest pierwszym jej przedstawicielem, który będzie dostępny w sprzedaży w Europie i Ameryce Północnej.

Jak podkreślają badacze, będzie to drugi "krok milowy" w terapii AIDS, od kiedy w 1996 roku na konferencji w Vancouver zaprezentowano inhibitory proteaz, leki, które są obecnie standardem w leczeniu pacjentów zakażonych HIV.

Jednak w przeciwieństwie do wszystkich 16 zaaprobowanych dotychczas leków, które działają na różne etapy rozwoju HIV już po jego wniknięciu do komórki, działanie związków z tej grupy polega na blokowaniu wirusa, tak by zapobiec jego wnikaniu do komórki.

Testy przeprowadzone na ponad tysiącu pacjentów w Ameryce Północnej i Brazylii oraz w Europie i Australii wykazały, że dzięki zastosowaniu T-2 razem z dodatkowymi lekami udało się obniżyć ilość cząstek HIV w krwiobiegu do niewykrywalnego poziomu u dwukrotnie większej liczby pacjentów niż ma to miejsce w przypadku standardowej terapii skojarzonej.

Poza skutecznym blokowaniem wnikania HIV do komórek T-20 jest też dobrze tolerowany przez pacjentów.

We wszystkich dotychczas przeprowadzonych testach klinicznych najczęściej obserwowanymi objawami ubocznymi terapii T-20 były gorączka, bóle głowy, mdłości, powiększenie węzłów chłonnych oraz podrażnienie skóry w miejscu iniekcji. Objawy miały zazwyczaj łagodne lub średnie natężenie.

Co ważne, nowy lek oddziałuje na zupełnie innym etapie cyklu rozwoju HIV niż dotychczasowe leki stosowane w terapii pacjentów zakażonych wirusem. Nie grozi więc pojawieniem się tzw. oporności krzyżowej, czyli oporności na dany lek wywołanej przez inny.

Pojawianie się oporności HIV na coraz nowsze leki jest stale ogromną przeszkodą w skutecznej walce z wirusem. Odpowiedzialna jest za to wyjątkowa zdolność HIV do mutacji, czyli do zmian w genach, które umożliwiają mu wymykanie się spod kontroli nowych leków. Ponadto pojawienie się oporności na dany lek może wywołać też oporność na inny lek z tej samej grupy.

Dlatego w leczeniu pacjentów z HIV podaje się zazwyczaj koktail trzech leków.

Ujemną stroną T-20 jest jego wysoka cena. Jest to najbardziej skomplikowany lek, jaki do tej pory został wyprodukowany. Jego synteza chemiczna została przeprowadzona w 106 etapach.

Ponadto budowa chemiczna T-20, który jest peptydem tj. związkiem zbudowanym podobnie do białka, ale krótszym, wymaga podawania go w postaci iniekcji podskórnych, a nie w postaci pigułek. Lek uwolniony z pigułki w przewodzie pokarmowym mógłby ulec strawieniu i dotarłby do krwiobiegu w zmienionej postaci.

To wszystko sprawia, że będzie on droższy niż inne leki stosowane w leczeniu pacjentów z HIV.

Obecnie badacze prowadzą badania nad drugim lekiem z tej grupy, o nazwie T-1249, który jest inhibitorem fuzji nowszej generacji.